Antibiotika jsou látky používané k léčbě různých bakteriálních infekcí. Původně byly získávány jako přirozené produkty některých mikroorganismů, dnes jsou většinou připravovány chemickou syntézou nebo chemickou modifikací původních antibiotik.
Antibiotika lze dělit podle spektra účinnosti, podle typu účinku, podle místa a mechanismu působení a podle chemické struktury.
1) Podle spektra účinnosti
- antibiotika úzkého spektra ovlivňují jen úzkou skupinu mikroorganismů
- antibiotika s rozšířeným spektrem účinnosti jsou dnes nejvíce používaná a působí jak proti gram pozitivním tak proti gram negativním bakteriím
- širokospektrá antibiotika působí nejen proti patogenním mikroorganismům, ale likvidují také přirozenou mikroflóru
2) Podle typu účinku
- baktericidní antibiotika přímo usmrcují mikroorganismy, v nichž vyvolají nezvratné změny
- bakteriostatická antibiotika pouze zastavují nebo narušují růst a množení bakteriálních buněk, přičemž tyto změnu jsou vratné, pokud netrvají příliš dlouho, pro praxi to znamená, že předčasné přerušení nebo ukončení léčby vede snáze k opětovnému objevení příznaků onemocnění.
Nicméně toto rozdělení není zcela přesné, protože bakteriostatická antibiotika ve vysokých koncentracích působí baktericidně a baktericidní antibiotika neusmrcují striktně všechny bakterie.
3) Podle místa a mechanismu působení
-> Inhibice buněčné stěny
- Antibiotika se navážou na vazebná místa, čímž inhibují určité enzymy odpovědné za tvorbu peptidoglykenů v bakteriální buněčné stěně. Bakterie s defektní buněčnou stěnou jsou pak buď zlikvidovány imunitními buňkami hostitele, nebo dochází k jejich lýze (rozpadu). Tyto antibiotika působí v době růstu mikroorganizmů a mají baktericidní účinky. Tímto mechanismem působí beta-laktamová antibiotika, např. peniciliny, cefalosporiny.
-> Narušení cytoplazmatické membrány
- Takto působící antibiotika mají lipofilní i hydrofilní skupiny, které umožní jejich průnik do plazmatické membrány bakterií. Dojde k porušení propustnosti membrány a tím se naruší iontová rovnováha a dojde k zániku buňky. Tato působí polymyxinová antibiotika a polyenová antimykotika, například amfotericin.
-> Inhibice syntézy proteinů
- Tato antibiotika se vážou k ribozomálním podjednotkám (30S nebo 50S) a znemožní proteosyntézu, působí tedy bakteriostaticky. Do této skupiny patří aminoglykosidy, tetracykliny a makrolidy.
-> Inhibice syntézy nukleových kyselin.
- Působení spočívá například v zabránění produkce kyseliny listové, což u bakterií brání v syntéze nukleotidů. Takto působí například sulfonamidy.
4) Podle chemické struktury
-> Beta-laktamy
- Beta-laktamová antibiotika mají ve strukturálním jádru čtyřčlenný beta-laktamový kruh a jsou nejčastěji užívanými antibiotiky v praxi. Antibiotika se navážou na cílové enzymy, které se účastní výstavby stěny bakteriálních buněk a zajišťují její tvrdost. Touto vazbou je narušena syntéza peptidoglykanu, buňka ztrácí svou tvarovou i osmotickou stabilitu a během jedné nebo několika málo generací zaniká. Beta-laktamová antibiotika se obvykle rozdělují do několika hlavních skupin; jsou to peniciliny, cefalosporiny, cefamyciny, karbapenemy a monobaktamy; zvláštní skupinu pak představují inhibitory beta-laktamáz, které potencují účinky beta-laktamových antibiotik.
-> Amfenikoly
- Do této skupiny patří chloramfenikol, který je dnes pro své hematotoxické účinky indikován jen tehdy, když nelze podat jiné méně toxické antibiotikum. Mechanismus jeho účinku spočívá v útlumu tvorby buněčných bílkovin. Je primárně bakteriostatický, ve vyšších koncentracích však může účinkovat i baktericidně.
-> Tetracykliny
- Tetracykliny inhibují syntézu proteinů v bakteriích prostřednictvím vazby na 30S podjednotky ribozomů. V současné době jsou kvůli vysokému výskytu nežádoucích účinku většinou nahrazována beta-laktamovými antibiotiky.
-> Makrolidy
- Makrolidická antibiotika mají středně široké antibakteriální spektrum účinku a působí primárně bakteriostaticky. Mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy protein. Nejznámější makrolidické antibiotikum je erytromycin.
-> Linkosamidy
- Tato antibiotika jsou podobná makrolidům. Působí primárně bakteriostaticky na G+ bakterie včetně kmenů rezistentních na penicilin. Dále se vyznačují výrazným účinkem na anaerobní mikroorganismy. Mechanismus působení spočívá jako makrolidů v inhibici syntézy proteinů. Původní linkomycin byl vytlačen klindamycinem, který má výhodnější farmakokinetické vlastnosti a několikanásobně vyšší antimikrobní účinnost.
-> Aminoglykosidy
- Aminoglykosidy jsou širokospektré antimikrobní látky s rychlým baktericidním účinkem především na gram negativní mikroorganismy, z G+ působí pouze na stafylokoky. Vazbou na 30 S podjednotky v cytoplazmě působí inhibici syntézy bílkovin mikroorganismů v klidovém stadiu. Na anaeroby jsou aminoglykosidy neúčinné, protože bez přítomnosti kyslíku nepronikají do buňky. Streptomycin a kanamycin mají omezené spektrum účinku a používají se především při léčbě TBC.
-> Polymyxinová a glykopeptidová antibiotika
- Do této skupiny patří látky s odlišnou chemickou strukturou, různým spektrem účinku a liší se i v klinickém použití. Některé antibiotika z této skupiny lze používat pouze lokálně, například polymyxin B v očních a ušních kapkách.
-> Sulfonamidy
- Jedná se o širokospektrá bakteriostatická chemoterapeutika používaná především při léčbě infekcí močových a dýchacích cest. Sulfonamidy mají vliv na metabolismus kyseliny listové, čímž znemožňují tvorbu nukleotidů.
-> Chinolony
- Jsou syntetické látky s primárně baktericidním účinkem. Způsobují inhibici gyrázy, enzymu podílejícího se na správné replikaci DNA. Působí zejména proti G- bakteriím.
www.agropress.cz
